26 Mar 2021
FARMACI ANTIDOLORIFICI TOPICI
Posted by Forrest Group Minerva
Creato: 26 Marzo 2021

Farmaci antidolorifici topici

La scienza degli antidolorifici topici, che possono essere efficaci senza somministrarli al corpo intero.

di Paul Ingraham • aggiornato il  3 dicembre 2021

[N.d.r.:  in merito all’articolo riportiamo la dichiarazione di Paul Ingraham che, indirettamente, facciamo nostra. 
PainScience.com è un revisore indipendente di trattamenti per il dolore. Voltaren non è qui venduto, né traggo profitto dallo scrivere di Voltaren in alcun modo.
Riteniamo l’articolo interessante perché descrive e riassume anche gli aspetti legati ai farmaci antidolorifici da banco e ad altri unguenti.
Nell'ambito della lettura è utile consultare direttamente anche le note [i numeri] che compaiono nel testo. Potrai poi ritornare agevolmente al medesimo punto dell'articolo. Fai una prova [X]]


gif uso topicoPensa al Voltaren® Gel come “all'ibuprofene in un gel". In realtà è diclofenac ma, in Nord America, l’ibuprofene è un nome più familiare del farmaco, dove il prodotto è ancora relativamente nuovo. È un medicamento antinfiammatorio FANS topico e la FDA [N.d.r.: Food and Drug Amministration] lo ha approvato per trattare l'osteoartrosi in “articolazioni suscettibili di trattamento topico, come ad esempio le ginocchia e le mani”. [1] ] L'evidenza mostra che ‘fornisce analgesia clinicamente significativa’ e in modo abbastanza sicuro, un'affermazione che è stata ripetutamente convalidata da test approfonditi nel corso di molti anni. [2, 3, 4]

Questa è un'idea accattivante, un trattamento che attualmente funziona abbastanza bene: che piacere essere in grado di dire questo! [5] È senza dubbio uno dei migliori antidolorifici da banco.

Altri antidolorifici topici come salicilati topici, Balsamo di Tigre e arnica

Voltaren è l'antidolorifico topico più famoso, ma non è certo l'unico. I salicilati topici (cugini dell'aspirina) esistono da secoli e possono persino funzionare meglio del Voltaren per alcune persone e scopi. Altri popolari unguenti antidolorifici hanno mostrato scarso potenziale, come gli unguenti "speziati" come il Balsamo di Tigre o le creme all'arnica (Traumeel, T-Relief). Maggiori informazioni su tutti questi nel seguito.

Perché il Voltaren è principalmente per le articolazioni e solo per alcune di esse?

Quando la FDA si riferisce ad articolazioni che sono "suscettibili di trattamento topico", cosa significa? Cosa rende un’articolazione “trattabile”? È amichevole e accomodante? No, solo accessibile: un gel antidolorifico è utile solo per le articolazioni che non sono coperte da uno spesso strato di muscolo (come la spalla).

Il farmaco è diluito in quanto penetra più in profondità nel tessuto, e una quantità importante può interessare le articolazioni se queste sono appena sottostanti la superficie della pelle. Le articolazioni della spalla, dell'anca e della colonna vertebrale sono particolarmente profonde.

Però, per quelle articolazioni trattabili, il Voltaren® Gel offre una buona dose di farmaco direttamente all’articolazione, risparmiando il tratto gastrointestinale dalla durezza dei FANS, in realtà conosciuti come “bruciatori intestinali”, che molte persone non possono digerire. Un gel elimina quasi completamente i rischi associati all’ingestione del medicinale. [6]

Altre condizioni per cui il Voltaren potrebbe andare bene (ufficiosamente)

Ci sono probabilmente alcuni buoni usi per il Voltaren® Gel oltre per quello già approvato (utilizzi “fuori-bugiardino”). Qui ci sono alcune delle più comuni lesioni per le quali penso che potrebbe essere utile [7]:

Disponibilità e farmaci correlati: forme diverse e versioni generiche più economiche

Il diclofenac topico è ora ampiamente disponibile, senza prescrizione medica, nella maggior parte dei luoghi del mondo. È stato disponibile, per la prima volta come farmaco da banco negli Stati Uniti all'inizio del 2020, dopo essere stato un farmaco soggetto a prescrizione dal 2007. La maggior parte degli altri paesi lo ha reso disponibile senza prescrizione medica molto prima che lo facessero gli Stati Uniti (la FDA ha una lodevole storia di cautela con l’approvazione del farmaco).

Il diclofenac topico è ora venduto con molti altri marchi e forme importanti oltre a Voltaren Gel: Flector, Pennsaid, Rexaphenac e Solaraze [N.d.r.: e se ne sei a conoscenza aggiungi pure i prodotti disponibili sul mercato italiano 😊]. Esistono anche cerotti, creme e spray a base di diclofenac.
gif uso topico 3             Diclofenac topico - Cerotto con sistema di rilascio transdermico.

Il diclofenac orale esiste da decenni ed è stato ampiamente utilizzato a livello globale sin dagli anni '90, e continua ad essere prescritto frequentemente nonostante i principali problemi di sicurezza nella storia recente. Maggiori informazioni su questo di seguito.

Il diclofenac topico generico è arrivato! Il primo equivalente generico (più economico) di Voltaren® Gel è presente sul mercato dal 2016, prodotto da Amneal Pharmaceutical, e dovrebbe, ora, essere in vendita nella maggior parte delle località. C'è un piccolo scaffale con una serie di tubetti Voltaren vicino alla cassa della mia farmacia di quartiere, e sospetto che quasi tutte le farmacie, in tutto il mondo, ormai lo abbiano.

Voltaren anche per il mal di schiena? Può essere! Sorprendentemente

gif uso topico 2Sorprendentemente, il Voltaren può anche aiutare alcuni tipi di mal di schiena profondiHo appena sottolineato che il Voltaren è principalmente adatto per infiammazioni poco profonde, ma non vi sono prove che potrebbe essere in grado di “penetrare più in profondità”. Questa ipotesi non è ancora una certezza medica, ma i ricercatori Huang et al hanno scoperto che il Voltaren tratta il dolore proveniente dall'interno profondo della colonna vertebrale, proprio al centro. [10]

Essi hanno concluso che potrebbe essere un “intervento clinico comodo e sicuro” per alcuni tipi di mal di schiena. Probabilmente, un gel antinfiammatorio non sarà appropriato per molti tipi di mal di schiena, ma non ci sono controindicazioni per provare. Vedi il mio tutorial sulla lombalgia per informazioni estremamente dettagliate sui farmaci per il mal di schiena. Sebbene sia probabile che, nella maggior parte dei casi, non funzionerà bene per i tessuti più profondi.

Ad esempio, ci sono prove che non funziona affatto per l’indolenzimento muscolare seguente all'intensità dell'esercizio non familiare [N.d.r.: DOMS], [11]  presumibilmente perché non può essere assorbito in profondità nello spesso tessuto muscolare, ma anche i FANS orali hanno un modesto effetto su quel tipo di dolore [12, 13] (una delle poche cose che fanno).

Il Voltaren® Gel è probabilmente migliore del ghiaccio!

Il ghiaccio è bello. Ho alcuni consigli davvero approfonditi sul ghiaccio. [14] Ma il Voltaren® Gel mi sembra migliore, basato sicuramente su più prove. [15] O almeno più conveniente.

Ovviamente il ghiaccio presenta alcuni vantaggi. Oltre al costo di gestione del tuo congelatore, è gratuito. Ed è estremamente sicuro, e “naturale”. [16] Ma la Vitamina I (per “ibuprofene”) in un gel? Andiamo! Questo è impressionante! Il farmaco è fornito direttamente al tessuto infiammato, e solo a quello ... è una sorta di aspetto futuristico.

Naturalmente, non c'è alcun motivo per non utilizzarli entrambi. Ma Il Voltaren® Gel ha il potenziale per rendere il ghiaccio, come scelta di trattamento, quasi obsoleto, ad eccezione delle situazioni in cui non si ha il Voltaren® Gel a portata di mano.

D'altra parte, nessun medicamento è privo di rischi.

Che cosa dicono gli scettici?

Molti lettori ritengono che “gli scettici” favoriscano sempre trattamenti tradizionali e farmaceutici come il Voltaren, ma niente potrebbe essere più lontano dalla verità. In effetti, alcuni scettici stanno conducendo la campagna contro la cattiva scienza dell’industria farmaceutica e le sue pratiche (e un grande esempio è il nuovo libro di Ben Goldacre, Farmaco cattivo: come le aziende farmaceutiche ingannano i medici e danneggiano i pazienti).

Il farmacista Scott Gavura di Science-Based Pharmacy era certamente scettico sui FANS topici come il Voltaren, quando ha affrontato l'argomento all'inizio del 2011. [17] “Quando di recente ho notato un FANS topico apparire in vendita sul bancone per un trattamento degli indolenzimenti muscolari e dei dolori ... ero sicuro che sarebbe stato un buon caso di studio per la cattiva scienza”.

Fu sorpreso, tuttavia, e ha cambiato idea quando ha letto le prove. Avendo lavorato con Scott come editore, sapevo che non poteva essere persuaso da qualcosa di meno di una buona prova. In alcune occasioni, Scott si è dimostrato ancora più difficilmente impressionabile del sottoscritto (che sono un tipo davvero difficile). E concluse:
Nel corso degli ultimi due decenni, le prove emerse hanno mostrato che le versioni attuali di FANS sono ben assorbite attraverso la pelle e raggiungono livelli terapeutici nel liquido sinoviale, muscolo, e fascia....Per le condizioni croniche come l'osteoartrosi, i dati sono di discreta qualità e sono convincenti. A conti fatti, ci sono buone prove per dimostrare che i FANS per uso topico sono clinicamente adatti, ed economicamente vantaggiosi, per un breve periodo d'uso (<4 settimane), soprattutto quando il dolore è localizzato.

Tuttavia, niente è perfetto e alcune preoccupazioni sul Voltaren sono elencate più sotto.

Dov'è il fuoco? In molti casi il trattamento dell'infiammazione può essere una cattiva premessa 

Sei sicuro di essere effettivamente infiammato? Non rispondere troppo in fretta.

Una delle principali preoccupazioni sull'uso di prodotti come il Voltaren riguarda una serie di condizioni meno infiammatorie di quanto possano sembrare. Di solito i pazienti danno per scontato che il “bruciante” dolore da lesioni da sforzo ripetitivo, come la tendinite, sia causata dall’infiammazione. Sembra ragionevole.

Mentre è possibile che la tendinite sia in certo modo ancora infiammata,[18] è un po' dubbio che lo sia affinché i FANS siano effettivamente efficaci. La biochimica dei tendini irritabili è piuttosto complessa ed in gran parte sconosciuta. Probabilmente, c'è qualche sovrapposizione tra la biologia della classica infiammazione acuta e la biologia, più sottile, della tendinite cronica, ma nessuno realmente lo sa.

Quindi il valore del Voltaren per la tendinite non è chiaro.

Puoi leggere tutto questo nel mio articolo sulle RSI: Tutorial sulle lesioni da sforzo ripetitivo: cinque fatti sorprendenti e importanti sulle lesioni da sforzo ripetitivo come la sindrome del tunnel carpale, la tendinite o la sindrome della banda iliotibiale.

Non dimenticare che l'esercizio fisico è un farmaco antinfiammatorio

Nota che l'esercizio fisico moderato è quasi certamente, antinfiammatorio. [19]. Che bello!

Non basta usare il Voltaren (o qualsiasi analgesico). Idealmente, anche il più sicuro antidolorifico dovrebbe essere usato con parsimonia, per rendere più facile l'esercizio fisico - qualunque esercizio tu possa fare senza eccessivo disagio. [20] Anche se sei davvero dolorante, potresti comunque essere in grado di fare semplici movimenti senza dolore. Fai attenzione a non esagerare mentre ti stai curando!

Come funziona il diclofenac

gif uso topico 4              Molecola di diclofenacIl diclofenac sopprime l'infiammazione, la febbre e il dolore bloccando principalmente la produzione di prostaglandine, una molecola di segnalazione coinvolta in una vasta gamma di processi biologici – che, generalmente parlando, è il modo in cui funzionano tutti i FANS.

Il diclofenac è migliore nel fare cose simili ai FANS rispetto ad altri FANS. Ad esempio, può inibire la produzione di prostaglandine in entrambi i due modi comuni, mentre tutti gli altri FANS sono o l'uno o l'altro. Ma la biochimica è incredibilmente complessa e ci sono molti altri possibili meccanismi (e misteri) per renderla più potente (e pericolosa).

Il farmaco è biologicamente attivo solo per un'ora o due come tradizionalmente misurato, ma quando viene assorbito nel liquido sinoviale delle articolazioni, si attacca per almeno dieci ore, il che può spiegare il motivo per cui fa particolarmente la differenza per il dolore da artrite.

Maggiori informazioni sulla sicurezza e sui problemi con il diclofenac orale
A lungo termine grandi dosi per bocca di FANS possono essere estremamente pericolose, anche letali. I FANS “minano” l'intero sistema con un ingrediente molto più attivo del necessario, e sono assorbiti attraverso il tratto digestivo e distribuiti attraverso l'intero sistema circolatorio sanguigno.

Questi farmaci possono causare complicazioni a qualunque dose, e sono legati ad attacchi di cuore, ictus e ulcerazioni del tratto gastrointestinale. Ma il diclofenac orale è particolarmente spaventoso.

Il diclofenac è un farmaco estremamente popolare ed è anche associato a gravi rischi cardiovascolari. McGettigan et al: [21]
Vi è una crescente preoccupazione normativa sul diclofenac. … Il diclofenac non presenta alcun vantaggio in termini di sicurezza gastrointestinale e presenta un evidente svantaggio cardiovascolare.

Questo, per un bel po', è stato oggetto di notizie e NPR [N.d.r.: stazione radio pubblica che fornisce le ultime notizie nazionali e mondiali] ha avuto un successo nel 2013 con questo titolo: “I più popolari anti-dolorifici del mondo aumentano il rischio di attacchi di cuore“. E quel titolo non era sbagliato. Non è una montatura o un allarmismo: c'è un problema reale. 

Il diclofenac topico è un farmaco completamente diverso da quello orale

La differenza tra orale e topico è estremamente importante. Spalmare un farmaco sulla pelle non è la medesima cosa che ingerirlo.

Poiché il Voltaren Gel è applicato sulla pelle, drasticamente meno farmaco raggiunge il flusso sanguigno, solo una piccola frazione di ciò che otterresti, invece, dall'uso orale. [22, 23] È lecito ritenere che i rischi cardiovascolari per un uso topico moderato siano trascurabili rispetto al diclofenac orale, perché meno farmaco è in realtà immesso nell'apparato circolatorio, e questo è ciò che l'evidenza mostra. [24] Diversi studi hanno concluso che i FANS topici sono efficaci e sicuri. [25, 26, 27].

A dosaggi corretti, per periodi di tempo limitati, penso che il Voltaren® Gel sia probabilmente molto sicuro: l'effetto collaterale peggiore è probabilmente la possibilità di irritare la pelle. ScienceBasedMedicine.org è d'accordo: [28
Il vantaggio principale dei FANS topici è l'esposizione ridotta del resto del corpo al prodotto, che riduce il profilo degli effetti collaterali. La tossicità dei FANS è in parte correlata alla dose; ne consegue che i trattamenti topici dovrebbero avere un minore profilo di tossicità. Di conseguenza, i rischi cardiovascolari del diclofenac topico, anche per le persone ad alto rischio di malattia, dovrebbero essere trascurabili con le forme topiche.

Alcuni effetti collaterali della pelle per alcune persone

Non sto dicendo che il Voltaren® Gel è completamente sicuro e privo di rischi. Nessun farmaco lo è! Il farmaco è ancora assorbito, ma invece di essere un “bruciatore intestinale” può essere un “bruciatore epidermico”.
Dal sito Voltaren® Gel ...
Le reazioni avverse più comuni riportate negli studi clinici del Voltaren® Gel, sono state le reazioni nella zona di applicazione, nel 7% dei pazienti trattati. Con tutti i FANS ci può essere un aumentato rischio di gravi eventi cardiovascolari trombotici, infarto del miocardico e ictus, che possono essere fatali.

Brutto, vero? Ma questi avvertimenti sono principalmente presenti in un'abbondanza di precauzioni legali e mediche provocate dai problemi dei FANS orali. Credo che, nell’uso topico moderato per breve tempo, i benefici superino chiaramente i rischi minori.

E l'uso a lungo termine?

Questo farmaco è stato sostanzialmente inventato per il trattamento dell'artrosi. Quei pazienti possono essere interessati a usare il diclofenac  topico regolarmente e indefinitamente. Questo tipo di utilizzo a lungo termine è sicuro? L'uso regolare di qualsiasi farmaco è una buona idea?

Non sono a conoscenza di dati validi sulla sicurezza a lungo termine. Probabilmente non esistono ancora.

In linea di principio, l'uso a lungo termine di qualsiasi farmaco dovrebbe essere il più possibile sconsigliato. I benefici del diclofenac per uso topico non sono così grandi da giustificare i rischi di un uso frequente a tempo indeterminato.

Se desiderassi usarlo in questo modo, probabilmente pianificherei di fare delle pause d'uso: smetterei di usarlo per un po', alcune volte all'anno.
D'altra parte, è probabilmente sicuro per l'uso regolare come qualunque altro farmaco. Ma è solo un'ipotesi plausibile, estrapolata dai dati sulla sicurezza a breve termine.

Riepilogo degli antidolorifici da banco

icing 02I tipi, i rischi e i benefici dei comuni antidolorifici sono sconcertanti (sebbene siano molto più sicuri degli oppioidi). Ecco un riassunto accurato su tutti loro.

I farmaci da banco (OTC), per il dolore, sono abbastanza sicuri se usati con moderazione e lavorano in modi diversi, quindi sono da sperimentare con cautela. Ce ne sono di quattro tipi: acetominofene/paracetamolo (Tylenol, Panadol), più tre antinfiammatori non steroidei (FANS): aspirina (Bayer, Bufferin), ibuprofene (Advil, Motrin) e naproxene (Aleve, Naprosyn). Non assumere alcuno di loro intensivamente, i rischi aumentano nel tempo e possono persino ritorcersi contro e causare il mal di testa da farmaco. Probabilmente sono tutti ugualmente efficaci per le lesioni acute (Hung), ma i benefici variano a seconda delle persone e dei problemi (dolore cronico, mal di testa, artrite, ecc.). Il paracetamolo è efficace sia per la febbre, sia per il dolore ed è uno dei farmaci più sicuri ai dosaggi raccomandati, ma potrebbe non funzionare bene per il dolore muscoloscheletrico (affatto?) e il sovra dosaggio può danneggiare gravemente il fegato. Tutti i FANS riducono l'infiammazione, nonché il dolore e la febbre, ma a qualsiasi dose possono causare infarti e ictus e sono "bruciatori intestinali" (irritano il tratto gastrointestinale, anche se assunti con il cibo). L'aspirina è generalmente migliore per i dolori articolari e muscolari, ma è il bruciatore intestinale più potente degli altri. Il  Voltaren® è un unguento FANS, efficace per il dolore superficiale e più sicuro (Derry). Atleti non assumete “Vitamina I”, per prevenire il dolore - non funziona! Peggio ancora, può compromettere la guarigione del tendine e delle ossa.

 
E gli altri comuni problemi di dolore? Potrebbe aiutare nella lombalgia, nel dolore al collo e nel dolore muscolare?

Molte persone che leggono questo articolo vorrebbero provarlo per il loro mal di schiena, per il dolore al collo, e/o altri tipi di dolore muscolare. Funzionerà? L'unica risposta onesta è: “Chi lo sa?” Non ho ancora alcuna esperienza clinica di questo, e certamente non è stato studiato. Potrebbe valere la pena di provarlo, con moderazione, con la piena consapevolezza che ci sono tutte le possibilità che potrebbe essere uno spreco di tempo e denaro.

Ecco il motivo per cui probabilmente non funzionerà ...

Il mal di schiena e il dolore al collo spesso comportano una notevole quantità di dolore muscolare, [29] e questo, per natura, non è particolarmente infiammatorio. I nodi muscolari (punti trigger) sono più simili agli avvelenamenti muscolari piuttosto che alle lesioni muscolari. Anche se c'è qualche evidenza aneddotica che l'assunzione di un farmaco antinfiammatorio riduca il dolore muscolare, per lo più non sembra che funzioni molto bene. Uno dei classici segni di lombalgia alimentata dai muscoli, per esempio, è che l'ibuprofene non ha molto effetto! Neanche un gel FANS topico.

Inoltre, molti fattori dolorosi nel collo, nella schiena e i dolori muscolari profondi all'interno del corpo, sono probabilmente molto più profondi di dove il Voltaren® Gel può arrivare. Per esempio, se il mal di schiena è venuto da faccette articolari, piccole articolazioni profonde nella colonna vertebrale sotto uno spesso strato di muscolo, è probabile che un trattamento topico non abbia alcuna possibilità di avere un effetto.

Detto questo, perché non provare? È quasi certamente più sicuro dell'ibuprofene!

Sebbene non testato e approvato per sperimentazioni spericolate per qualsiasi problema di dolore, ovviamente lo scopo del Voltaren® Gel è di limitare l'esposizione al principio attivo. Così si potrebbe scegliere di sperimentarlo, naturalmente assumendoti la piena responsabilità delle tue azioni, e non citarmi in giudizio se qualcosa va storto, perché ovviamente non lo sto davvero consigliandolo. 😉 Seriamente: basta eseguirlo sotto controllo medico.

Altri antidolorifici topici: dal vero olio di serpente ai salicilati

Questo articolo è incentrato sul Voltaren perché domina gli scaffali delle farmacie ed è ciò che il 90% delle persone cerca. Ma non è certo l'unico o il primo unguento antidolorifico. Unguenti antidolorifici potrebbero letteralmente essere più antichi degli strumenti di pietra - sebbene non ci siano prove dirette del genere, è estremamente probabile che i primi umani scoprissero che i succhi di alcune piante avessero effetti medicinali quando strofinati sulla pelle. Quindi c'è una lunga e colorata storia di unguenti antidolorifici, incluso letteralmente l'olio di serpente:

Il grasso di un serpente mescolato con gli opportuni composti guarisce qualsiasi parte dell'occhio che si è rotta: ed il pantano o la vecchia pelle buttati in primavera, schiariscono la vista.
                   ~ Plinio il Vecchio, La storia del mondo (trad. di Philemon Holland), 1634

Ci sono altri tre importanti moderni esempi di unguenti per il dolore:

  1. creme all'arnica, semplici od omeopatiche (diluite);
  2. rubefacenti, gli unguenti “speziati” come il Balsamo di Tigre;
  3. i salicilati, che sono spesso combinati con i rubefacenti.

Creme all'arnica

Le creme all'arnica sono ampiamente disponibili, sia in formulazioni tradizionali a base di erbe, sia in quelle omeopatiche, più approssimative, che ne contengono solo tracce. L'usuale omeopatia comporta un'estrema diluizione degli ingredienti, al punto da rimuoverli letteralmente. [30] Le creme omeopatiche all'arnica sono comunque altamente diluite per definizione. Non funzionano, punto. Le prove credibili dei benefici sono scarse quanto le molecole di arnica.

Sfortunatamente, è improbabile che anche la sola arnica sia potente dal punto di vista medico, figuriamoci se diluita in tracce. Non è un albero di salice (la fonte originale a base di erbe dell'acido acetilsalicilico, cioè l’aspirina), e nemmeno l'aspirina fa miracoli. Per maggiori informazioni, vedi Il gel all'arnica funziona per il dolore?.

Rubefacenti (Balsamo di Tigre ecc.)

Questi prodotti sono caldi e provocano l'apertura dei capillari superficiali. Contengono una sostanza chimica irritante o rubefacente, che letteralmente ti dà una lieve bruciatura chimica, perché sono letteralmente piccanti: la capsaicina è il principio attivo e proviene dal peperoncino.

gif uso topico 5L'ustione è un contro-irritante - una "distrazione" neurologica dal tuo dolore (vedi controllo inibitorio nocivo diffuso). La contro-irritazione è una cosa reale, ma non è potente.

Eppure, sorprendentemente, la capsaicina ha effettivamente ottenuto una celebrazione dalla scienza. [31] Alcuni degli effetti della capsaicina sono più esotici del previsto, come il fatto che le terminazioni nervose si raggrinziscano e si ritirino. [32] Cose interessanti, che probabilmente vale la pena provare (economiche e abbastanza sicure). Però mantieni basse le tue aspettative: questi prodotti possono essere leggermente utili, ma è improbabile che, per la maggior parte delle persone, competano con il Voltaren. Per ulteriori informazioni, vedi la sezione rubefacenti del mio articolo sul riscaldamento, "Il Balsamo di tigre è caldo?"

Salicilati, cugini dell'aspirina

La grande famiglia chimica dei salicilati ha diversi membri forse medicinali. L'aspirina (acido acetilsalicilico) è la star, ma il metil salicilato di menta (MeSa) è stato ampiamente utilizzato negli unguenti per decenni, così come molti altri prodotti (collutori, saponi di tutti i tipi, sali da bagno, lozioni abbronzanti e così via). Cerca solo una sorta di "salicilato" sull'etichetta.

Certamente queste sono sostanze chimiche interessanti. Le piante usano il MeSa in modi complessi per la segnalazione e l'autodifesa: può attirare i nemici naturali dei predatori delle piante. E potrebbe essere un analgesico negli umani, ma la scienza non è esattamente concorde, nonostante la loro lunga storia di utilizzo Harvard Health Publishing nel 2019: "c'è poca, se non nessuna, ricerca rigorosa sull'efficacia del salicilato di metile come analgesico", che sembra un po' sbrigativo da dire senza alcuna prova, così ho fatto una prova su me stesso ... e, abbastanza sicuro, un buon lavoro ad Harvard. Davvero, non ci sono molti dati! Una revisione del 2004 ha trovato poco da rivedere, [33] e la situazione non era molto migliore nel 2014, [34] e l'ultima revisione conclude che "le prove non supportano l'uso di rubefacenti topici contenenti salicilati per lesioni acute o condizioni croniche".

Dall'altro lato della questione, ci sono certamente alcune prove positive, [35] e Anderson et al hanno dichiarato, nel 2017, che "la sua azione analgesica è fuori discussione". [36] Questo è un po' troppo, ma il loro articolo era più incentrato sui problemi di sicurezza relativi al MeSa:

L'applicazione eccessiva della preparazione topica contenente il farmaco, o la sua ingestione accidentale, provoca invariabilmente avvelenamento da salicilato e, nei casi più gravi, può essere fatale. Negli ultimi dieci anni, il farmaco è stato regolarmente inserito nel National Poison Database Survey [N.d.r.: centro antiveleni], degli Stati Uniti, e continua a rappresentare un rischio, sia per i bambini, sia per gli adulti.

Chiaramente l'uso ordinario e moderato è sicuro e, a grandi linee, queste preoccupazioni sono in accordo con gli altri principali antidolorifici. Ma non ci sono grandi preoccupazioni per gli avvelenamenti da overdose e gli esperti che discutono sull'efficacia del Voltaren ... che potrebbe essere il motivo per cui sta vincendo sul mercato!

Tuttavia, chiunque abbia un problema di dolore persistente dovrebbe probabilmente testare, con moderazione, tutto quanto sopra descritto. Tranne l'arnica omeopatica, che è solo una sciocchezza.

A proposito di Paul Ingraham

paul 1 xxsSono uno scrittore di scienze di Vancouver, Canada. Per un decennio sono stato un massaggiatore terapista registrato, e assistente redattore di ScienceBasedMedicine.org per diversi anni. Ho avuto molti infortuni come corridore e giocatore di Ultimate, e anch'io sono stato un paziente con dolore cronico dal 2015. Biografia completa. Ci vediamo su Facebook o Twitter.

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SCIENZA DEL DOLORE - SETTE COSE DA CONOSCERE

Riferimenti

[N.d.r.: nei titoli degli articoli bibliografici NSAID è l'acronimo inglese dei FANS.]

X. Nota di prova.  TORNA AL TESTO

1. L'approvazione della FDA non significa neanche lontanamente che qualcosa è "provato". Infatti, l'approvazione della FDA richiede solo la prova dell'efficacia dei farmaci. Per tutto il resto che regolano, si concentrano sulla sicurezza. Ad esempio, l'approvazione della FDA degli additivi alimentari e dei dispositivi medici significa principalmente solo "probabilmente sicuri" (per i dispositivi medici, richiedono ufficialmente "prove scientifiche valide che vi sia una ragionevole garanzia che i dispositivi siano sicuri ed efficaci per gli usi previsti").
E ovviamente sbagliano; c'è una lunga storia di esempi imbarazzanti di cose che la FDA non avrebbe mai dovuto approvare. Quindi, l'approvazione della FDA non è certamente una garanzia, ma è meglio di niente.  TORNA AL TESTO

2. Altman R, RL Barkin. Topical therapy for osteoarthritis: clinical and pharmacologic perspectivesPostgrad Med J. 2009 Mar;121(2):139–47. PubMed #19332972
TORNA AL TESTO  

3. Derry S, Moore RA, Gaskell H, McIntyre M, Wiffen PJ. Topical NSAIDs for acute musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2015;6:CD007402. PubMed #26068955.
“I FANS topici hanno fornito buoni livelli di sollievo dal dolore in condizioni acute come distorsioni, stiramenti e lesioni da sovraccarico, probabilmente simili a quelli forniti dai FANS orali. Le formulazioni in gel di diclofenac (come Emugel®), ibuprofene e ketoprofene e alcuni cerotti diclofenac hanno fornito gli effetti migliori. Gli eventi avversi sono stati generalmente minimi”.  TORNA AL TESTO 

4. da Costa BR, Pereira TV, Saadat P, et al. Effectiveness and safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs and opioid treatment for knee and hip osteoarthritis: network meta-analysis. BMJ. 2021 10;375:n2321. PubMed #34642179PainSci #52213.
Questa è un'enorme rassegna di studi sui comuni farmaci antidolorifici per l'osteoartrosi, che riunisce i risultati di quasi 200 studi con oltre 100.000 soggetti. Il grande vincitore è stato il diclofenac topico, che "sembra essere efficace e generalmente più sicuro a causa della ridotta esposizione sistemica e della dose più bassa, e dovrebbe essere considerato come trattamento farmacologico di prima linea per l'artrosi del ginocchio".  TORNA AL TESTO

5. La maggior parte delle terapie e degli interventi che sembrano funzionare bene, in realtà non lo fanno. In medicina, il “raziocinio” raramente si correla con la realtà. Sono stanco di essere apportatore di notizie deludenti su terapie e trattamenti popolari, ed è un vero piacere avere, per una volta, una buona notizia da dare.   TORNA AL TESTO 

6. L'effetto dei FANS sul tratto gastrointestinale è in realtà indiretto: non perché il farmaco entra in contatto con le pareti del tratto gastrointestinale, ma perché il farmaco, una volta nel sangue, influenza il comportamento delle cellule del rivestimento intestinale. Quindi, in realtà, è solo una questione di dosaggio. Se si spalmasse un gel di diclofenac su tutto il corpo, se ne assorbirebbe una quantità sufficiente per classificarlo come “bruciatore intestinale”!   TORNA AL TESTO

7. Sto basando le mie opinioni sull'efficacia e la sicurezza consolidate del farmaco per l'artrite e su una buona conoscenza pratica della biochimica del farmaco e su una conoscenza estremamente forte della scienza del dolore e delle lesioni.  TORNA AL TESTO

8. “Tendin-ite” vs “tendin-opatia”: entrambe sono definizioni accettabili per i tendini irritati. Tendinopatia (e tendinosi) sono spesso utilizzati per evitare l'implicazione di infiammazione, insita nel termine tendinite, e perché la condizione, non comporta segni di grave acuta infiammazione. Tuttavia, recenti ricerche hanno dimostrato che l'infiammazione è effettivamente presente, non è solo ovvia. Quindi tendinite rimane un termine imparziale e molto più familiare per i pazienti.  TORNA AL TESTO 

9. Nella misura in cui il dolore al collo e il mal di testa possono essere causati da un'infiammazione articolare, Voltaren può essere utile. È estremamente difficile per chiunque - pazienti o professionisti - determinare con sicurezza la causa specifica di questo tipo di dolore. Tuttavia, trattare in modo conservativo e presuntivo con il diclofenac topico è un modo per aiutare a capire cosa sta succedendo. Se il dolore al collo si allevia con l'uso di Voltaren, non prova esattamente che le faccette articolari siano coinvolte, ma è sicuramente un punto dati utile. Questo argomento è discusso in modo più dettagliato nei miei tutorial sul dolore al collo e sul mal di testaTORNA AL TESTO 

10. Huang ZJ, Hsu E, Li HC, et al. Huang ZJ, Hsu E, Li HC, et al. Topical application of compound Ibuprofen suppresses pain by inhibiting sensory neuron hyperexcitability and neuroinflammation in a rat model of intervertebral foramen inflammationJ Pain. 2011 Jan;12(1):141–52. PubMed #20797917.  TORNA AL TESTO

11. Hyldahl RD, Keadle J, Rouzier PA, Perla D, Clarkson PM. Effects of ibuprofen topical gel on muscle sorenessMed Sci Sports Exerc. 2010 Mar;42(3):614–21. PubMed #19952809.  TORNA AL TESTO 

12. Hasson SM, Daniels JC, Divina JG. Effect of iboprufen use on muscle soreness, damage and performance: a preliminary investigationMed Sci Sports Exerc. 1993;1:9–17. PubMed #8423760
Un vecchio piccolo ma ben progettato test sull’ibuprofene per l’indolenzimento muscolare [N.d.r.: DOMS], ha mostrato un beneficio modesto per il dolore, ma probabilmente non funziona. In altre parole, l'ibuprofene ha ridotto soltanto il dolore, ma non ha avuto altri effetti significativi su altri esiti, come la funzione muscolare ed i marker infiammatori.  TORNA AL TESTO

13. Tokmakidis SP, Kokkinidis EA, Smilios io, Douda H. The effects of ibuprofen on delayed muscle soreness and muscular performance after eccentric exerciseJ Strength Cond Res. 2003 Feb;17(1):53–9. PubMed #12580656.
Un altro piccolo test sull’ibuprofene, molto simile a quello di Hasson 1993 nella progettazione e nei risultati: “l'ibuprofene può diminuire il dolore muscolare indotto dopo l'esercizio eccentrico, ma non può aiutare a ripristinare la funzione muscolare”.  TORNA AL TESTO

14. Per ulteriori dettagli, vedi un altro articolo GHIACCIO PER LESIONI, TENDINITI E INFIAMMAZIONI.  TORNA AL TESTO

15. Ci sono tanti motivi ragionevoli per provare il raffreddamento (ghiaccio), ma non è una medicina provata. Infatti, stranamente, è quasi completamente non testato. Vedi Collins.  TORNA AL TESTO

16. Soprattutto se usi ghiaccio biologico e ruspante. Dagli iceberg.  TORNA AL TESTO

17. ScienceBasedMedicine.org [Internet]. Gavura S. FANS topici; 2011 Mar 3.
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18. Dakin SG, Newton J, Martinez FO, et al. Chronic inflammation is a feature of Achilles tendinopathy and rupture. Br J Sports Med. 2017 Nov. PubMed #29118051
Ora, questo documento rappresenta la migliore prova disponibile che le voci sulla scomparsa dell'infiammazione nella tendinopatia sono esagerate/semplificate eccessivamente. Non ci sono altre fonti importanti di cui sono finora a conoscenza (all'inizio del 2020) e Dakin et al. citano solo le proprie prove su questo.  TORNA AL TESTO 

19 . Fu S, Thompson CL, Ali A, et al. Mechanical loading inhibits cartilage inflammatory signalling via an HDAC6 and IFT-dependent mechanism regulating primary cilia elongation. Osteoarthritis Cartilage. 2019 Jul;27(7):1064–1074. PubMed #30922983. PainSci #52660.
Questo è uno studio altamente tecnico su dischi Petri sull'effetto "dell'esercizio" (carico meccanico) sull'infiammazione delle cellule cartilaginee. Fondamentalmente, hanno sollecitato meccanicamente campioni di cartilagine e cellule di cartilagine asportate. Il risultato sorprendente e positivo è stato che i ricercatori hanno riferito che il caricamento riduceva effettivamente l'infiammazione (segnali infiammatori prodotti dalle cellule).
Mentre è quasi certo che un carico eccessivo aumenterebbe i segnali d'infiammazione, è ingegnoso che il caricamento meccanico nella zona di Goldilocks [N.d.r.: modo anglosassone per affermare né troppo, né poco, ma in giusta misura] possa effettivamente essere antinfiammatorio. Implica un modo molto specifico e sostanziale in cui "l'esercizio fisico è una medicina".
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20. In terapia, una "finestra di opportunità" (WOO) è un periodo di lieve sollievo dal dolore o maggiore fiducia che facilita la normale attività/esercizio, che a sua volta è ciò che fornisce il vero valore della riabilitazione. Questo è esemplificato in alcuni casi di spalla congelata. Un placebo può anche generare un po' di WOO, ma un buon WOO è più sostanziale. L'idea del WOO è spesso usata come giustificazione egoistica per metodi inefficaci che producono solo benefici banali e temporanei. Vedere "Windows of Opportunity" in Rehab: L'importanza del WOO nel recupero da lesioni e dolore cronico (utilizzando la spalla congelata come esempio principale)TORNA AL TESTO 

21. McGettigan P, Henry D. L'uso di farmaci non steroidei antinfiammatori che aumentano il rischio cardiovascolare: un esame delle vendite e dei farmaci essenziali riassunti per paesi a basso, medio ed alto redditoPLoS Med. 2013 Febbraio; 10 (2): e1001388. PubMed # 23.424.288PainSci # 54748TORNA AL TESTO  

22 . Holt RJ, Taiwo T, Kent JD. Bioequivalence of diclofenac sodium 2% and 1.5% topical solutions relative to oral diclofenac sodium in healthy volunteers. Postgrad Med. 2015 Aug;127(6):581–90. PubMed #26077436.
"Dopo l'applicazione topica, l'esposizione sistemica al diclofenac è sostanzialmente inferiore rispetto alla somministrazione orale". TORNA AL TESTO 

23. Sebbene il titolo di questo articolo implichi preoccupazioni riguardo alla sicurezza topica dei FANS, finisce per rispondere a quella preoccupazione con dati molto rassicuranti e si trasforma in un pezzo che suggerisce che la FDA deve chiarire che solo i FANS orali sono fonte di preoccupazione, mentre quelli topici sono un'alternativa estremamente sicura! "... tutti i veicoli topici del diclofenac producono, rispetto alla via orale, solo una piccola frazione del diclofenac che raggiunge effettivamente la circolazione sistemica".  TORNA AL TESTO 

24. Pontes C, Marsal JR, Elorza JM, et al. Analgesic Use and Risk for Acute Coronary Events in Patients With Osteoarthritis: A Population-based, Nested Case-control Study. Clin Ther. 2018 Feb;40(2):270–283. PubMed #29398161.
"Non sono state osservate associazioni significative" tra FANS topici ed eventi coronarici acuti. "
Nota interessante: questo studio non solo ha confermato che i FANS orali aumentano il rischio di infarto, ma lo fanno anche gli oppioidi! Nonostante la crisi degli oppioidi, questa non è una preoccupazione ampiamente riconosciuta per quel tipo di farmaci.
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25. Rannou F, Pelletier JP, Martel-Pelletier J. Efficacy and safety of topical NSAIDs in the management of osteoarthritis: Evidence from real-life setting trials and surveys. Semin Arthritis Rheum. 2016 Feb;45(4 Suppl):S18–21. PubMed #26806189.
“I FANS topici hanno un moderato effetto sul sollievo del dolore, con un'efficacia simile a quella dei FANS orali, con il vantaggio di un miglior rapporto rischio/beneficio. Negli studi della vita reale, i FANS topici e orali dimostrano un effetto equivalente sul dolore al ginocchio durante un anno di trattamento, con meno eventi avversi dovuti al minor assorbimento sistemico dei FANS topici rispetto ai FANS orali".  TORNA AL TESTO

26. Deng ZH, Zeng C, Yang Y, et al. Topical diclofenac therapy for osteoarthritis: a meta-analysis of randomized controlled trials. Clin Rheumatol. 2016 May;35(5):1253–61. PubMed #26242469.
“Il diclofenac topico è efficace per alleviare il dolore come trattamento dell'osteoartrosi. Potrebbe anche avere un potenziale effetto nel miglioramento della funzione, che però necessita di ulteriori studi. Sebbene siano stati osservati alcuni effetti avversi nell'applicazione del diclofenac topico, nessuno di questi è stato serio".  TORNA AL TESTO

27. Zeng C, Wei J, Persson MS, et al. Relative efficacy and safety of topical non-steroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis: a systematic review and network meta-analysis of randomised controlled trials and observational studies. Br J Sports Med. 2018 Feb. PubMed #29436380.
“I FANS topici erano efficaci e sicuri per l'osteoartrosi. I cerotti di diclofenac possono essere i FANS topici più efficaci per alleviare il dolore. Negli studi, non sono stati osservati eventi avversi gastrointestinali e renali gravi, o nella popolazione in genere".  TORNA AL TESTO   

28. Science Based Farmacia [Internet]. Gavura S. Quanto sono rischiosi i FANS?; 25 luglio 2015.  TORNA AL TESTO

29. Questa è una delle più importanti e utili idee presentate e spiegate sul sito PainScience. Per tutti i dettagli e tutte le prove, vedi i tutorial sul dolore al collo o sulla lombalgia.  TORNA AL TESTO 

30. L'omeopatia come professione è piena di idee pericolosamente irresponsabili, come mostrato nel reportage della BBC del 2006, a Londra, sugli omeopati che raccomandano ai viaggiatori rimedi completamente inefficaci al posto dei veri farmaci antimalarici (vedi News.BBC.co.uk [Internet]. Jones M. Un'indagine di Newsnight ha scoperto: il consiglio sulla malaria 'mette a rischio la vita', alcuni omeopati di alto livello affermano di poter prevenire la malaria; 2006 [citato il 12 febbraio 19].) E, nel 2020, numerosi esempi di omeopati che affermano di poter prevenire o curare la COVID-19. Wikipedia ha una recensione completa abbastanza buona dell'omeopatia. Vedi Ingraham. Omeopatia Schmomeopathy: L'omeopatia non è un rimedio naturale o erboristico: è un'idea magica senza basi possibili nella realtà. PainScience.com. 1212 parole.  TORNA AL TESTO  

31. Derry S, Sven-Rice A, Cole P, Tan T, Moore RA. Topical capsaicin (high concentration) for chronic neuropathic pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2013;2:CD007393. PubMed #23450576TORNA AL TESTO 

32. Kennedy WR, Vanhove GF, Lu SP, et al. A Randomized, Controlled, Open-Label Study of the Long-Term Effects of NGX-4010, a High-Concentration Capsaicin Patch, on Epidermal Nerve Fiber Density and Sensory Function in Healthy Volunteers. J Pain. 2010 Jun;11(6):579–587. PubMed #20400377TORNA AL TESTO 

33. Mason L, Moore RA, Edwards JE, et al. Systematic review of efficacy of topical rubefacients containing salicylates for the treatment of acute and chronic pain. BMJ. 2004 Apr;328(7446):995. PubMed #15033879PainSci #51927TORNA AL TESTO 

34. Derry S, Matthews PR, Wiffen PJ, Moore RA. Salicylate-containing rubefacients for acute and chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2014 Nov;(11):CD007403. PubMed #25425092PainSci #51924TORNA AL TESTO 

35. Higashi Y, Kiuchi T, Furuta K. Efficacy and safety profile of a topical methyl salicylate and menthol patch in adult patients with mild to moderate muscle strain: a randomized, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, multicenter study. Clin Ther. 2010 Jan;32(1):34–43. PubMed #20171409TORNA AL TESTO  

36. Anderson A, McConville A, Fanthorpe L, Davis J. Salicylate Poisoning Potential of Topical Pain Relief Agents: From Age Old Remedies to Engineered Smart Patches. Medicines (Basel). 2017 Jun;4(3). PubMed #28930263PainSci #51921.  TORNA AL TESTO
 



Tratto da: https://www.painscience.com/articles/voltaren-gel.php


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